【ADC大咖视野】中外专家ASCO圆桌对话即将上线，带您领略肺癌ADC治疗新突破与新风向

05月29日

整理：肿瘤资讯

来源：肿瘤资讯

抗体偶联药物（ADC）是一种新型抗肿瘤药物，将“精准”与“强效”完美结合，实现了卓越的疗效和更优的安全性。ADC目前在各个实体瘤治疗领域大放光彩，已成为抗肿瘤治疗领域的耀眼明星。

1913年德国医学家Paul Ehrlich教授首次提出了“魔法子弹”的概念，用以描述肿瘤治疗精准递送化疗药物的理念。经过近百年的探索和发展，目前ADC已发展至第三代药物。 2022年德曲妥珠单抗（DS-8201，T-DXd）正式获批HER2（REBB2）突变经治晚期非小细胞肺癌适应症。

德曲妥珠单抗（DS-8201，T-DXd）是基于DXd-ADC平台设计的新型ADC药物，由在血液中高度稳定的肿瘤选择性可裂解连接子将精准靶向HER2靶点的曲妥珠单抗与具有高活性（抗肿瘤活性是化疗药物的1000倍）的细胞毒载药拓扑异构酶I抑制剂DXd偶联而成，具有独特的结构优势：

高亲和力抗体、高药物抗体比：

德曲妥珠单抗（DS-8201，T-DXd）抗体部分采用了人源化HER2 IgG1单抗——曲妥珠单抗，可精准识别并靶向结合HER2阳性肿瘤细胞，并保留曲妥珠单抗的生物学活性，因此具有高选择性和高亲和力。德曲妥珠单抗（DS-8201，T-DXd）每个抗体可连接高达8个载药，且DAR稳定且均一，使得更多细胞毒载药可进入肿瘤细胞因此整体药物显示更高活性。

肿瘤选择性可裂解连接子：

德曲妥珠单抗（DS-8201，T-DXd）的连接子是一种蛋白酶可切割的连接子，进入肿瘤细胞后，可被肿瘤细胞内上调表达的溶酶体选择性剪切，能保证整体ADC在血液循环中高度稳定，避免非靶部位载药提前脱落造成的细胞毒性。

高活性载药、高效抗肿瘤旁观者效应：

德曲妥珠单抗选择有强效抗肿瘤活性的拓扑异构酶I作为载药，DXd的 IC50值为0.31μmol/L，具有高抗肿瘤活性，活性是SN38的近10倍；另外旁观者效应使细胞毒药物进入邻近细胞杀伤异质性肿瘤，进一步增加抗肿瘤活性。

正是基于独特的结构优势，德曲妥珠单抗(DS-8201，T-DXd)在经治的HER2m晚期NSCLC中显示出持久且强效的抗肿瘤活性 (DL-05：ORR 58.3%, mPFS 10.8m) ，并且具有良好的颅内抗肿瘤疗效 (IC-ORR 50.0%)，疗效获益是传统治疗的2.5 倍, 目前已获国内外权威指南推荐，德曲妥珠单抗(DS-8201，T-DXd)是首个在肺癌领域靶向HER2的抗体偶联药物，正式开启了晚期肺癌ADC治疗的新时代。

乘风破浪，顺势而为！为深度了解ADC的发展、作用机制和在肺癌治疗领域的突破，【ADC大咖视野】栏目在ASCO大会期间重磅上线，特邀芝加哥大学医学中心 Marina Garassino教授、UCI医学院 Misako Nagasaka教授、同济大学附属上海市肺科医院 苏春霞教授、中南大学湘雅二医院 吴芳教授面对面解读临床治疗现状，第一时间深层剖析ADC药物的发展和进展，期待为广大医生的临床诊疗和科研方向带来全新视角。

责任编辑：肿瘤资讯-Yuno
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