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精准抑制，卓效迅捷--诺诚健华公司奥布替尼获批上市

2020年12月29日

来源：肿瘤资讯

中国自主研发抗癌药引领淋巴瘤靶向治疗新时代！

“奥布替尼是我国科学家研发的新一代BTK抑制剂，其选择性非常好，是目前为止选择性最好的BTK抑制剂，感谢民族企业为我们国家的健康事业所做的贡献。”——中国医学科学院血液病医院白血病诊疗中心主任王建祥教授。

“BTK抑制剂是B细胞淋巴瘤治疗上一个重大的突破。随着国产原研药奥布替尼的上市，中国淋巴瘤患者的用药可及性大大增加，同时提高了国内临床研究的科研水平，这是利国利民的事情。”——中国医学科学院血液病医院淋巴瘤诊疗中心主任邱录贵教授。

近年来，靶向药物的不断获批上市使血液系统恶性肿瘤的治疗发生了革命性的改变，淋巴瘤患者的生存情况显著改善。其中BTK抑制剂的出现，使得慢性淋巴细胞白血病（CLL）和套细胞淋巴瘤（MCL）的治疗缓解率和无进展生存期（PFS）得到显著改善。

令人更加振奋的是，越来越多的国产原研BTK抑制剂获批上市，为淋巴瘤患者带来了“生”的希望。对此，来自中国医学科学院血液病医院（血液学研究所）的王建祥教授和邱录贵教授分享了BTK抑制剂的临床应用价值。

新药上市，卓效迅捷

2020年12月25日，北京诺诚健华医药科技有限公司自主研发的卓效、迅捷的BTK抑制剂奥布替尼经国家药品监督管理局（NMPA）正式批准上市。

王建祥教授表示，奥布替尼具有最佳的激酶选择性，与其他BTK抑制剂相比，它的空间结构更优化，空间夹角更小，氢键位点更少，且去除手性。此外，对其他非目标靶点如BMX、EGFR、ITK无明显抑制作用，确保疗效的同时有效避免了由于脱靶效应造成的不良反应。它的上市显示了我国卓越的医疗科研力量，对于整个健康事业做出的贡献。

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图1. BTK抑制剂激酶图谱比较^[1]

邱录贵教授向我们介绍了奥布替尼的两个关键性的II期临床研究的数据。

其一是针对复发/难治性CLL/SLL的单臂、开放、多中心II期临床研究，研究纳入了至少接受≥1线化疗的 CLL/SLL患者，接受奥布替尼治疗，28天为1个疗程，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性，主要终点为独立审查委员会评估的客观缓解率（ORR）。

结果显示，中位随访至14.3个月，ORR高达91.3%，完全缓解（CR）率高达10%。也就是说，奥布替尼随访14.3个月时即达到传统BTK抑制剂5年的CR率。从研究结果来看，奥布替尼治疗复发/难治性 CLL/SLL与其他BTK抑制剂相比，相似随访时间达到CR的比例更高。

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图2. 奥布替尼治疗r/r CLL/SLL结果^[2]

安全性方面，奥布替尼耐受性良好，因不良事件停药率仅为7.5%，因治疗相关不良事件导致减低剂量发生率为6.25%，与脱靶效应相关的特定不良事件发生率更低，这提示奥布替尼脱靶效应小。

另一项II期临床研究探索了奥布替尼治疗复发难治性MCL患者的疗效及安全性。该研究结果显示，中位随访16.4个月，接受奥布替尼治疗的MCL患者的ORR高达87.9%，CR率高达34.3%，显示了卓越的疗效。安全性方面，奥布替尼治疗MCL显示出良好的耐受性，因治疗相关不良事件导致减低剂量发生率为6.6%，因不良事件停药率仅为2.8%，脱靶效应更少见。

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图3. 奥布替尼治疗r/rMCL结果^[3]

上述两项研究结果提示奥布替尼可作为复发/难治性 CLL/SLL和MCL患者的治疗选择，奥布替尼作为更早更深缓解的BTK抑制剂，展现出卓越的疗效和安全性。奥布替尼是我国自主研发的新一代BTK抑制剂，具有目前最佳的激酶选择性，能够最大程度的避免由于脱靶效应造成的不良反应，安全性好。与此同时，国产原研药物的上市也是我国科技力量的体现。

中国自主创新企业为患者保驾护航

奥布替尼是卓效迅捷的BTK抑制剂，在CLL/SLL和MCL均有很好的疗效，CR率优秀，BTK占有率个体差异小。作为中国自主研发的靶向抗癌药，奥布替尼展现了民族力量和中国抗癌药的研发实力，目前奥布替尼已经获国家药品监督管理局（NMPA）批准上市，期待未来奥布替尼为更多B细胞淋巴瘤患者带来获益。

对此，邱录贵教授表示，创新药物的上市，使得患者的用药可及性大大增加。

“药物可及性提高后，患者的治疗更加规范，ORR和总生存（OS）都得到了明显改善，淋巴瘤逐渐演变成慢性病，甚至达到治愈。”邱录贵教授强调，民族企业开发抗癌药，不仅惠及更多患者，更有利于提高我国淋巴瘤领域的临床研究水平和诊疗水平，是利国利民的事情。同时，希望像奥布替尼这样优秀的新药上市以后，能够尽快进入医保，提高患者的支付能力，让更多患者用得起。同时，保证创新企业的研发投入，让更多的新药持续涌现，形成良性竞争。

王建祥

主任医师，教授，博导

中国医学科学院血液病医院（血液学研究所）副院所长，白血病中心主任
国家血液病临床医学研究中心主任
中华医学会血液学分会前任主任委员
中国医师协会内科医师分会副会长
中国医师协会血液科医师分会副会长
J Hematol & Oncol (IF7.4) 副主编
中华血液学杂志主编（2012-2016）
中国抗癌协会血液肿瘤专委会主任委员（2012-015）
“杰青”、 “新世纪百千万人才工程”国家级人选、卫生部突贡专家、国务院特贴专家

邱录贵

二级教授/主任医师，博士生导师

中国医学科学院北京协和医学院二级教授/主任医师，博士生导师
中国医学科学院血液病医院淋巴肿瘤中心主任
天津市脐带血造血干细胞库主任
国际骨髓瘤工作组专家委员会成员
中国抗癌协会血液肿瘤专业委会主任委员
中国临床肿瘤学会淋巴瘤研究联盟副主席
整合医师协会血液专业委员会副主任委员
中国医药教育协会血液学专业委员会副主任委员
天津市抗癌协会血液肿瘤专业委员会主任委员
中国抗癌协会淋巴瘤瘤专业委会常委
中国医药生物技术协会精准医疗分会常委
《Blood Advances》及《中华血液学杂志》等6种核心期刊编委/常务编委
发表论文400余篇，SCI论文120余篇。

参考文献

1. Kaptein A, et al. Blood. 2018;132(Suppl 1):1871.

2. Wei Xu, et al. Presented at 2020 ASH

3. Yuqin Song, et al. Presented at 2020 ASH

责任编辑：Amiee
排版编辑：Awa

2020年12月30日

崔艳东

叶县人民医院 | 肿瘤科

奥布替尼获批上市

2020年12月30日

许京淑

恩施市中心医院 | 血液内科

坚决支持国产药品奥布替尼上市，期待未来奥布替尼为更多B细胞淋巴瘤患者带来获益。

2020年12月30日

许爱玲

克拉玛依市第二人民医院 | 妇科

新药的研发上市，给患者带来了福音！