整理:月下荷花
来源:肿瘤资讯
天然产物类抗肿瘤药
1.药品名称:长春碱 (Vinblastine )
适应症:实体瘤的治疗,如恶性淋巴瘤、睾丸肿瘤、绒毛膜癌疗效较好,肺癌、乳腺癌、卵巢癌、皮肤癌、肾母细胞瘤及单核细胞白血病也有一定疗效。
用法用量:成人150μg/kg,儿童250μg/kg,等渗盐水或5%葡萄糖20-30ml稀释后静注或输液时冲入,每周1次。首次剂量可较小,视情况加大剂量,但每次不应超过300μg/kg。总量60-100mg为1疗程。胸腹腔注射时每次10-30mg。
不良反应:白细胞减少、消化道反应、口疮、腹痛、直肠出血、喉炎、出血性小肠结肠炎、消化性溃疡出血、麻木、异物感、外周神经炎、抑郁、肌腱深反射消失、头痛、惊厥、全身不适、软弱、头晕、肿瘤部位疼痛、皮疹、脱发、溢出血管外可导致蜂窝织炎及静脉炎。
注意事项:(1)感染控制后才可开始使用;(2)恶液质、大面积皮肤溃疡者慎用。
2.药品名称:长春新碱 (Vincristine )
适应症:急性白血病、霍奇金病、恶性淋巴瘤,也用于乳腺癌、支气管肺癌、软组织肉瘤、神经母细胞瘤等。
用法用量:临用前加生理盐水适量使溶解,成人1-1.4mg/m^2,一次量不超过2mg,每周1次,1疗程总量20mg;小儿0.05-0.075mg/kg,每周1次。
不良反应:剂量限制性毒性是神经系统毒性,主要引起外周神经症状,运动神经、感觉神经和脑神经也可受到破坏;骨髓抑制、消化道、血栓性静脉炎、注射外漏造成局部组织坏死、致癌、抑制睾丸或卵巢功能、脱发、血压改变。
注意事项:(1)诊断干扰;(2)下列情况慎用:痛风病史、肝功能损害、感染、白细胞减少、神经肌肉疾病、尿酸盐性肾结石病史,近期放射治疗或抗癌药治疗;(3)用药期间检查肠鸣音及肌腱反射,四肢麻木、膝反射消失、麻痹性肠梗阻、腹绞痛、心动过速、脑神经麻痹、白细胞过低、肝功能损害时应停药或减量;(4)药液漏至血管外,应立即停止注射,以生理盐水稀释局部,或1%普鲁卡因局封,冷敷,发生皮肤破溃后按溃疡处理;(5)防止药液溅入眼内,一旦发生应立即大量生理盐水冲洗,地塞米松眼膏保护;(6)避免日光直接照射;(7)肝功能异常时减量使用。
3.药品名称:长春地辛 (Vindesine )
适应症:非小细胞肺癌、小细胞肺癌、恶性淋巴瘤、乳腺癌、食管癌及恶性黑色素瘤。
用法用量:单药每次3mg/m^2 ,每周1次,联合时剂量酌减。生理盐水溶解后缓慢静脉注射,亦可溶于5%葡萄糖500ml-1000ml中缓慢静脉滴注(6-12小时)。
不良反应:骨髓抑制、胃肠道反应、神经毒性、生殖毒性和致畸、局部组织刺激反应。
注意事项:(1)白细胞<3×10^9/L及血小板<50×10^9/L停药;(2)长春碱或鬼臼素类药物可能增加神经毒性;(3)肝、肾功能不全慎用;(4)孕妇不宜使用;(5)防止外漏,一旦出现应冷敷, 5%普鲁卡因封闭;(6)药物溶解后6小时内使用。
4.药品名称:长春瑞滨(Vinorelbine )
适应症:非小细胞肺癌、乳腺癌
用法用量:只能静脉给药,必须溶于生理盐水。单药剂量每周25-30 mg/m^2;联合化疗依照选用方案,一般25-30 mg/m^2,短时间内(15-20分钟)静脉输入,然后静滴生理盐水冲洗静脉。
不良反应:骨髓抑制、神经毒性(外周和植物神经)、胃肠道反应、呼吸道毒性如呼吸困难和支气管痉挛、脱发、下颌痛、外渗局部皮肤红肿坏死。
注意事项:(1)粒细胞<2.0×10^9/L应停药;(2)肝肾功能不全时应减少用药剂量或慎重用药;(3)药物在一定压力下喷射入眼可导致角膜溃疡;(4)进行包括肝脏的放疗时忌用本品。
5.药品名称:紫杉醇 (Paclitaxel )
适应症:转移性卵巢癌和乳腺癌、肺癌和食管癌。
用法用量:本品之前10-12小时先口服地塞米松5-20mg,滴注本品前30分钟再肌注或口服苯海拉明50mg、静脉注射西咪替丁300mg或雷尼替丁50mg。本品稀释于生理盐水或5%葡萄糖500ml中,用非聚氯乙烯材料输液瓶和输液管,通过滤器(0.22μm孔径)过滤后滴注。175mg/m^2,3-5小时恒速滴注,3-4周1次,可同时服用菸酰胺及维生素B1等减少神经毒性。
不良反应:过敏反应、骨髓抑制、神经毒性、心血管毒性、肌肉关节疼痛、胃肠道反应、肝脏毒性、脱发、局部反应。
注意事项:(1)治疗前应用地塞米松,苯海拉明和H2受体拮抗剂进行预处理;(2)未稀释的浓缩药液不要接触聚氯乙烯塑料器械或设备,稀释的药液采用非聚氯乙烯给药设备滴注;(3)溶入5%葡萄糖或生理盐水后,室温(25℃)和室内灯光下24小时内稳定。
6.药品名称:多西他赛 (Docetaxel )
适应症:先期化疗失败的晚期或转移性乳腺癌、顺铂为主化疗失败的晚期或转移性非小细胞肺癌。
用法用量:只能静脉滴注,滴注前1日口服地塞米松,每日16mg,持续至少3日。5%葡萄糖或生理盐水稀释后终浓度不超过0.9mg/ml,推荐剂量75mg/m^2滴注1小时,每3周1次。
不良反应:骨髓抑制、过敏反应、皮肤反应、体液潴留、胃肠道反应、神经毒性、心血管反应、脱发、无力、黏膜炎、关节痛和肌肉痛,低血压和注射部位反应。
注意事项:(1)可能发生较严重过敏反应,应具备相应的急救设施;(2)肝功能异常、本品高剂量治疗和既往接受铂类药物治疗的非小细胞肺癌,多西他赛剂量达100mg/m^2时,治疗相关死亡发生率增加;(3)治疗前需预服药物;(4)严重中性粒细胞减少(<0.5×10^9/L,持续7日及以上),下一个疗程建议减量,仍有相同问题发生,建议再减量或停止治疗;(5)滴注最初几分钟内可能发生过敏反应,症状轻微如脸红或局部皮肤反应则不需中止治疗,严重过敏反应如血压下降超过20mmHg,支气管痉挛或全身皮疹/红斑,需立即停止滴注并对症治疗,发生严重不良反应者不再应用;(6)发生严重外周神经毒性时,建议下1疗程减量;(7)皮肤反应有肢端(手心或足底)局限性红斑伴水肿、脱皮等可能导致中断或停止治疗;(8)肝功能损害转氨酶超过正常值上限1.5倍,伴有碱性磷酸酶超过正常值上限2.5倍,存在发生严重不良反应的高度危险。
7.药品名称:依托泊苷 (Etoposide )
适应症:小细胞肺癌,恶性淋巴瘤,恶性生殖细胞瘤,白血病、神经母细胞瘤,横纹肌肉瘤、卵巢癌、非小细胞肺癌、胃癌和食管癌。
用法用量:生理盐水稀释,浓度不超过0.25mg/ml,滴注时间>30分钟。
实体瘤:60-100mg/m^2/日×3-5日,每3-4周重复用药。
白血病:60-100mg/m^2/日×5日。
小儿:100-150mg/m^2/日×3-4日。
不良反应:骨髓抑制、消化道反应,脱发、若滴注过速可有低血压,喉痉挛等过敏反应。
注意事项:(1)不宜静脉推注,静滴速度不得过快,至少半小时;(2)不得作胸腔、腹腔和鞘内注射;(3)致畸、孕妇及哺乳期妇女慎用;(4)稀释后立即使用,若有沉淀严禁使用。
作用于肿瘤细胞DNA结构药物
1、药品名称:拓扑替康 (Topotecan )
适应症:小细胞肺癌。
用法用量:口服给药,与顺铂联用。推荐剂量为每日1次,1.4mg/m2×5日,第5日顺铂(75mg/m^2)静脉输注,每21日为一个疗程。
不良反应:骨髓抑制、恶心、呕吐、脱发和腹泻。
注意事项:(1)3级血液学毒性时剂量减少25%,4度粒细胞减少合并严重感染性发热时中止治疗;(2)胆红素异常者推迟2周,如仍未恢复则停止用药;(3)转氨酶>2.5倍ULN时,下一周期剂量减少25%,大于5倍时停药;(4)肾功能毒性1级,下一周期剂量减少25%, 2级毒性则中止治疗。
2、药品名称:顺铂(Cisplatin )
适应症:多种实体瘤的一线用药;还作为放疗增敏剂。
用法用量:每次20mg/m^2×5日,或每次30mg/m2×3日,水化利尿;大剂量时每次80-120mg/m^2,静滴,每3-4周1次,需充分水化。
不良反应:消化道反应、肾毒性、神经毒性、骨髓抑制、过敏反应、心脏功能异常、肝功能改变。
注意事项:(1)监测末梢血象、肝肾功能、末梢神经毒及听力等变化,必要时减少剂量或停药,避免采用毒性叠加药物;(2)静滴时需避光;(3)既往有肾病史或中耳炎史者慎用;(4)出现下列症状停用:白细胞<3.5×10^9/L或血小板<80×10^9/L、用药后持续性严重呕吐、早期肾脏毒性表现。
3、.药品名称:卡铂(Carboplatin )
适应症:卵巢癌、小细胞肺癌、非小细胞肺癌、头颈部鳞癌、食管癌、精原细胞瘤、膀胱癌、间皮瘤等。
用法用量:5%葡萄糖溶解,浓度10mg/ml,再加入5%葡萄糖250-500ml静脉滴注。成人每次200-400mg/m^2,每3-4周给药1 次;也可每次50mg/m^2×5日,每4周重复。
不良反应:骨髓抑制、注射部位疼痛、过敏反应、周围神经毒性、耳毒性、视力模糊、消化道反应和肝功能异常。
注意事项:(1)水痘、带状疱疹、感染、肾功能减退者慎用;(2)避免漏于血管外;(3)溶解后应在8小时内用完,避免直接日晒;(4)随访检查听力、神经功能、肾功能、血常规、血离子。
4.药品名称:奈达铂(Nedaplatin )
适应症:头颈部癌、小细胞肺癌、非小细胞肺癌、食管癌等实体瘤。
用法用量:临用前用生理盐水溶解后再稀释至500ml,滴注时间不少于1小时,滴完后需继续输液1000ml以上。推荐剂量每次80-00mg/m^2,间隔3-4周。
不良反应:骨髓抑制、消化道症状、肝肾功能异常、耳神经毒性、脱发、过敏性休克、阿-斯综合症、间质性肺炎、抗利尿激素分泌异常综合症(SIADH)。
注意事项:(1)具有应对紧急情况的处理条件;(2)听力损害、骨髓、肝、肾功能不良、合并感染和水痘患者及老年人慎用;(3)确保充分尿量以减少药物对肾小管的毒性损伤;(4)合用其它抗恶性肿瘤药物及放疗可能使骨髓抑制加重;(5)对性腺影响;(6)避免漏于血管外;(7)不与其它抗肿瘤药混合滴注,也不宜使用氨基酸输液、pH5以下的酸性输液;(8)忌与含铝器皿接触,避免直接日光照射。
5.药品名称:洛铂(Lobaplatin )
适应症:乳腺癌、小细胞肺癌及慢性粒细胞性白血病。
用法用量: 5ml注射用水溶解,溶液应4小时内应用,每次50mg/m^2,每3周1次,总数可达6个疗程。
不良反应:血液毒性、胃肠道反应、神经毒性、肾毒性、肝毒性、电解质变化、过敏性反应。
注意事项:(1)发生严重不良反应时应减少剂量;(2)监控常规指标;(3)洛铂不能用生理盐水溶液溶解。
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