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礼来新一代口服SERD药物Imlunestrant在中国申报上市，乳腺癌治疗迎来潜力新选择

04月08日

来源：医药观澜

2025年4月8日，中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网公示，礼来（Eli Lilly and Company）申报的1类创新药imlunestrant片上市申请已获得受理。这标志着这款新一代选择性雌激素受体降解剂（SERD）在中国的注册上市进程迈出关键一步。

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新机制靶向ER，突破内分泌耐药瓶颈

Imlunestrant是一种口服小分子SERD，旨在治疗雌激素受体阳性（ER+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）的晚期乳腺癌。作为可穿越血脑屏障的候选药物，imlunestrant在机制上通过与ER结合，诱导其构象改变，使细胞内E3泛素连接酶更容易识别并“标记”ER蛋白，进而引导其进入蛋白酶体降解，从根本上抑制ER信号通路的活性。

特别值得一提的是，imlunestrant的设计目标为无论患者是否存在ESR1突变，均可实现持续、有效的ER靶点抑制。而ESR1突变被认为是乳腺癌内分泌治疗耐药的重要机制，尤其在接受芳香化酶抑制剂（AI）治疗的晚期患者中，突变率高达20%-50%。

EMBER-3研究：显著改善PFS，III期数据确立疗效优势

2024年12月，礼来公布了全球多中心III期临床试验EMBER-3的积极数据，并已发表于《新英格兰医学杂志》，同时在2024年圣安东尼奥乳腺癌研讨会（SABCS）上公布，引起广泛关注。

EMBER-3试验共纳入874名ER+/HER2-局部晚期或转移性乳腺癌患者，这些患者在AI治疗后（有或无CDK4/6抑制剂）病情进展。试验对比了三种方案：Imlunestrant单药 vs 研究者选择的标准内分泌治疗（SOC ET，氟维司群或依西美坦） vs Imlunestrant联合CDK4/6抑制剂阿贝西利（abemaciclib）。

关键结果如下：
在携带ESR1突变的患者中：

Imlunestrant将疾病进展或死亡的风险显著降低38%；
中位无进展生存期（PFS）为5.5个月，高于SOC ET组的3.8个月；
客观缓解率（ORR）为14%，对比SOC ET组的8%。

在全体人群中：

Imlunestrant组与SOC ET组中位PFS分别为5.6个月与5.5个月，显示出良好疗效的稳定性。
Imlunestrant联合abemaciclib组疗效更优：
中位PFS达9.4个月，显著优于单药组的5.5个月；
ORR提升至27%，对比单药组的12%。

该研究显示，imlunestrant无论作为单药还是联合治疗，在不同患者亚群中均具有一致且显著的治疗获益，尤其在面对ESR1突变等耐药挑战时展现出突出的抗肿瘤活性。全球布局同步推进，中国患者有望早期受益

目前，imlunestrant不仅用于治疗晚期乳腺癌患者，在早期乳腺癌中也正通过全球III期试验EMBER-4进行辅助治疗评估，目标入组多达6000名患者。根据中国药物临床试验登记与信息公示平台，礼来已在中国同步开展EMBER-3和EMBER-4两项3期研究，覆盖从晚期到早期乳腺癌患者的广泛人群。

此次礼来正式在中国提交上市申请，代表其在华临床研发取得重要阶段性成果。若获批上市，imlunestrant有望成为继氟维司群后，又一可口服的新一代SERD，为ER+/HER2-乳腺癌患者提供更多治疗选择，特别是在ESR1突变相关耐药人群中填补现有治疗空白。

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