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2024 ESMO Asia | 新型小分子PD-L1抑制剂BPI-371153在晚期实体瘤或r/r淋巴瘤的首次人体试验中展现良好的安全性和抗肿瘤活性

12月03日

来源：ESMO Asia官网

整理：肿瘤资讯

2024年欧洲肿瘤内科学会亚洲年会（ESMO Asia 2024）将于12月6日至8日在新加坡召开。这一备受瞩目的国际会议旨在展示和讨论亚洲地区肿瘤学领域的最新临床科研进展，促进跨国学术交流与合作。

近日，大会官网已披露本届年会的部分摘要内容，其中一项关于新型小分子PD-L1抑制剂BPI-371153治疗晚期实体瘤或复发性/难治性（r/r）淋巴瘤的首次人体I期研究成功入选Proffered Paper session环节，引发国内外广泛关注和讨论。【肿瘤资讯】特此整理，以飨读者。

摘要号：59O

英文标题: A first-in-human, phase I study of BPI-371153, a novel small-molecule PD-L1 inhibitor, in advanced solid tumors or recurrent/refractory (r/r) lymphoma

中文标题: 一种新型小分子PD-L1抑制剂BPI-371153治疗晚期实体瘤或复发性/难治性（r/r）淋巴瘤的首次人体I期研究

讲者：Jianliang Yang教授（中国北京）

研究背景

BPI-371153是一种新型口服小分子药物，通过诱导PD-L1二聚化和内化破坏PD-1/PD-L1相互作用。在这里，我们介绍正在进行的I期研究结果。

研究方法

符合条件的患者（pts）ECOG PS为0-1且在现有治疗后疾病进展，或不符合/无法获得标准治疗。研究从晚期实体瘤或r/r淋巴瘤的剂量递增（100-1600 mg QD）开始，随后以2个剂量水平（800 mg和1200 mg QD）进行剂量扩展，包括晚期NSCLC、广泛期SCLC、r/r淋巴瘤和其他晚期实体瘤。主要终点为安全性、耐受性和药代动力学。

研究结果

截至2024年4月26日，20例患者接受了至少一剂BPI-371153，包括16例实体瘤患者（11例NSCLC）和4例淋巴瘤患者。中位年龄为58岁（范围33-76岁），70%的患者既往接受过≥2线系统治疗，包括免疫检查点抑制剂（ICIs）。未报告剂量限制性毒性，未达到最大耐受剂量。在≤1200 mg剂量队列中，治疗相关的不良事件（TRAEs）发生率为88%，≥3级TRAE发生率为6%，最常见的TRAEs为腹泻（65%）、呕吐（18%）、腹痛（18%）和ALT升高（18%）。在所有剂量水平下均未观察到死亡。药代动力学评价显示，系统暴露量与剂量成比例，平均半衰期为20.8-26.2小时，支持每日一次给药。≥600 mg剂量组外周血单核细胞上PD-L1的受体占有率充分且相似。剂量水平≥600 mg QD显示抗癌活性。7例患者观察到肿瘤缩小，其中3例既往接受过ICIs治疗，持续缩小时间最长>12个月。在4例患者中观察到肿瘤缓解，包括1例肺腺癌完全缓解（CR），3例NSCLC或霍奇金淋巴瘤部分缓解（PR）。在有应答患者中，3例患者具有PD-L1表达阳性，1例患者肿瘤突变负荷（TMB）高。

研究结论

BPI-371153在晚期实体瘤或r/r淋巴瘤中表现出可管理的安全性特征、有利的药代动力学和令人鼓舞的抗癌活性。

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责任编辑：肿瘤资讯-Nydia
排版编辑：肿瘤资讯-Nydia