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海曲泊帕：为CTIT特殊患者筑起"安全升板"的护城河

07月17日

整理：肿瘤资讯

说明：以下内容仅供医学专业人士参考

肿瘤治疗所致血小板减少症（CTIT）是抗肿瘤治疗进程中的常见“绊脚石”，尤其对于老年、心功能不全等特殊患者，传统治疗方案在这些人群中的安全性顾虑，常常让临床决策陷入两难¹。最近，新型口服血小板生成素受体激动剂（TPO-RA）——海曲泊帕荣获2026版《CSCO肿瘤治疗所致血小板减少症诊疗指南》治疗与二级预防双项一级推荐（1A类证据），是目前唯一获此最高等级推荐的TPO-RA类药物¹。其凭借独特的结构设计与差异化的作用机制，为特殊患者的CTIT管理提供了兼顾疗效与安全性的重要选择。

海曲泊帕特殊结构对肝肾功能影响更小

既往研究表明，含联苯结构的化合物可能存在潜在的肝毒性风险。海曲泊帕以杂环羧基替代该结构单元（图1），从分子层面有效降低了肝脏毒性的发生概率^2,3；同时，其代谢途径不依赖细胞色素P450（CYP）酶系，与临床常用抗肿瘤药物发生药物相互作用的可能性降低，进一步降低肝脏负荷⁴。药代动力学研究显示，海曲泊帕口服吸收后被广泛代谢，其主要清除途径为粪便排泄（约占给药总量的89.05%），经肾脏以原形及代谢物形式随尿液排出的比例仅为8.62%，这一非肾依赖性路径，提示其对肾功能影响较小⁴。在针对CTIT的注册Ⅲ期临床研究中，海曲泊帕连续给药组与转换组均未观察到药物相关的肝功能异常等特别关注不良事件⁵。

图1 海曲泊帕的结构

海曲泊帕可规避心脏毒性风险，保护高危患者

重组人白细胞介素-11（rhIL-11）具有一定心脏毒性，可增加心律失常及脑钠肽（BNP）升高等风险⁶。研究数据显示，rhIL-11的房颤风险达12%，而海曲泊帕为0%7。鉴于上述风险，临床使用rhIL-11时需定期监测心电图及心功能⁷。相比之下，海曲泊帕无显著心脏毒性，对心肌无直接损害，仅需常规监测即可（图2）⁵。

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图2 海曲泊帕无显著心脏毒性风险

海曲泊帕无免疫原性，适用于需规避免疫原性风险的患者

重组人血小板生成素（rhTPO）为大分子制剂，存在潜在免疫原性风险，可能诱导机体产生抗体，不仅降低rhTPO本身的升血小板疗效，严重时还可中和内源性促血小板生成素（TPO），导致医源性血小板减少⁷。海曲泊帕为小分子TPO-RA，无免疫原性风险⁴，尤其适用于需规避免疫原性风险的患者，包括：需多周期化疗及反复升血小板治疗者；免疫功能低下、自身调节能力较弱者；以及既往使用rhTPO后疗效下降或疑似抗体产生者。

海曲泊帕安全性不受年龄影响，老年患者无需减量

在年龄相关的安全性维度上，海曲泊帕与rhIL-11形成了鲜明对比（图3）。海曲泊帕的安全性不受年龄影响，老年患者可安全使用、无需减量，心功能低下患者亦可安全应用，应用范围广泛，患者依从性好⁵。反观rhIL-11，其不良事件呈年龄依赖性，高龄患者（>65岁）风险显著增加，需根据年龄/心功能调整用量，应用人群受限⁸。

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图3 海曲泊帕年龄相关的安全性更好

此外，与rhTPO⁹、rhIL-11¹⁰及罗普司亭¹¹等注射类升血小板药物不同，海曲泊帕为口服给药，无需住院注射，患者可在院外规范治疗，有助于提升治疗依从性⁴。

总结

相较于传统升板药物在心脏毒性、免疫原性及年龄限制上的诸多“局限”，海曲泊帕独特的分子结构使其对肝肾功能影响更小；同时，作为非肽类TPO-RA，从机制上规避了心脏毒性及免疫原性风险，为老年、心功能不全等特殊患者提供了兼顾疗效与安全性的治疗选择。更通过口服剂型革新了治疗体验。2026版CSCO指南的最高级别推荐，是对其临床价值的最佳印证。海曲泊帕，让CTIT管理不仅有“高度”，更有“温度”。

参考文献

1.中国临床肿瘤学会（CSCO）肿瘤治疗所致血小板减少症诊疗指南（2026版）.
2.Xie C, et al. J Cell Mol Med. 2018 Nov;22(11):5367-5377.
3.Wang F, et al. Front Pharmacol. 2025; 16:1523339.
4.海曲泊帕乙醇胺片说明书（修改日期：2026年03月10日）.
5.Qin S, et al. 2025 ASH. Abstract 1256.
6.Zhao X, et al. Front Immunol. 2025;16:1634688.
7.Yuan J, et al. Int Immunopharmacol. 2021 Oct;99:107982.
8.pfizer. NEUMEGA® label. [2026-04-29]. accessed at https://cdn.pfizer.com/pfizercom/products/uspi_neumega.pdf
9.重组人血小板生成素注射液说明书（修改日期：2020年12月01日）.
10.注射用人白介素-11使用说明书（修改日期：2023年07月11日）.
11.注射用罗普司亭说明书.

责任编辑：肿瘤资讯-小编
排版编辑：肿瘤资讯-Ade