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说文解药 | 福建中医药大学附属福州中医院阮君山教授：从制剂学难题到临床优势，戈舍瑞林微球如何实现“平稳”致胜？

10月09日

整理：肿瘤资讯

来源：肿瘤资讯

对于需要长期用药的肿瘤患者而言，药物血浓度的剧烈波动是疗效不稳和不良反应的“隐形推手”。如何让药物在体内实现平稳、恒定的释放，始终是现代制剂学追求的核心目标。

【说文解药】特邀福建中医药大学附属福州中医院阮君山教授以药学专家的独特视角，深入剖析了新一代戈舍瑞林微球如何通过一系列精巧的工艺设计，攻克缓释技术难题，最终以“平稳”这一核心优势，为临床治疗带来质的飞跃。

阮君山

主任药师

博士、副教授
硕士研究生导师
斯坦福大学访问学者中国药理学会治疗药物监测研究专业委员会委员
中国药理学会分析药理学专业委员会青年委员
中华中医药学会中药临床药理学专业委员会委员
福建省中医药学会临床中药学分会副主任委员
《中国医院用药评价与分析杂志》、《中国医院药学杂志》、《医药导报》、《IJCP中文版》编委
研究方向为临床药学，个体化给药，治疗药物浓度监测，药物抗肿瘤转移机制研究。
主持国家自然科学基金、福建省自然科学基金、福建省卫健委重点项目等课题，第一作者或者通讯作者发表SCI论文50余篇，获福建省医学科技奖三等奖一项，授权发明专利3项。

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阮君山教授指出，理想的缓释制剂追求的是“零级释放”，即药物以恒定速率释放，不受时间影响，从而使剂量与效应呈完美的线性关系。戈舍瑞林微球的成功，正是建立在从内到外、环环相扣的技术革新之上：其技术底座源于核心载体材料的升级，以创新的“星型”PLGA结构取代了传统的线型聚合物，构建起一个高度稳定且均一的药物“骨架”，这为高载药量和后续的稳定释放提供了坚实的物理基础。在此之上，精密的“水包油包固”封装工艺，如同为药物核心打造了一个多层缓释系统：油相将固态药物与外部水环境精准隔离，形成一道防止药物“突释”的坚固屏障，确保了释放过程的可控与渐进。最后，严苛的生产质控则为这一切提供了最终保障，它确保每一颗微球都具备光滑的表面（以减少免疫识别）与均一的粒径，从源头上杜绝了因制剂差异导致的释放“失速”或“超速”。阮教授强调，正是从材料、工艺到质控的全链条创新，使戈舍瑞林微球和传统植入剂的对比中展现出明显优势：它有效避免了其他剂型常见的初始“突释峰值”和后期“断崖式崩塌”，在整个28天用药周期内维持了连贯且平稳的血药浓度。

在随后的讨论环节中，与会临床专家从一线实践的角度，对这一技术革新带来的临床价值给予了高度肯定。在实际应用中，尤其对于卵巢功能活跃的年轻患者，该制剂能实现稳定且深度的激素水平抑制，有效避免了因药物浓度不足导致的“卵巢逃逸”现象，其临床数据也与303研究的结果高度吻合。此外，专家们指出，更平稳的血药浓度也意味着更高的安全性。由于避免了初始的药物浓度冲击，患者初次用药时的不良反应发生率和严重程度显著降低，整体耐受性更佳。0.8mm的细针头肌肉注射，相较于传统植入剂1.6mm的粗针头，减轻了患者的疼痛感和心理恐惧；同时，恒温的肌肉环境也为药物的稳定释放提供了更可靠的生理保障。

与会专家一致认为，戈舍瑞林微球作为2.2类新药的典范，成功地将复杂的制剂学突破，转化为了实实在在的临床获益。它不仅填补了国产高端缓释制剂的空白，更重要的是，它通过实现药物的“平稳释放”，同时提升了治疗的有效性、安全性与患者的依从性，诠释了“以患者为中心”的药物创新理念。

责任编辑：肿瘤资讯-小编
排版编辑：肿瘤资讯-Zika