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精益求精!中国首款特异性RET抑制剂普拉替尼研发故事大起底

2022年01月15日
整理:肿瘤资讯
来源:肿瘤资讯

RET变异是非小细胞肺癌(NSCLC)等多种实体瘤的驱动基因。多激酶抑制剂等传统疗法疗效不佳,不良反应发生率高,难以耐受,治疗一度面临困境。RET特异性抑制剂普拉替尼采用高效研发方法,大大简化研发流程,并逐步改善药物活性、亲脂性、半衰期、作用时间等参数,一路升级打怪,力求尽善尽美,靶点特异性更强,安全性更好。ARROW研究显示,普拉替尼在RET变异NSCLC、甲状腺癌等实体瘤中均表现出卓越疗效,治疗NSCLC的客观反应率(ORR)高达88%,无进展生存期(PFS)尚未达到,创造了前所未有的疗效奇迹,成为中国获批的首款RET抑制剂。我们一起来回顾普拉替尼精雕细琢的研发故事。

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