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【一文囊括】化疗药物总览——乳腺癌篇(上)

2016年08月09日

整理:月下荷花

来源:肿瘤资讯


抗生素类抗肿瘤药

1.药品名称:多柔比星(Doxorubicin [Adriamycin])

适应症:急性白血病、恶性淋巴瘤、乳腺癌、肺癌、卵巢癌、骨及软组织肉瘤、肾母细胞瘤、膀胱癌、甲状腺癌、前列腺癌、头颈部鳞癌、睾丸癌、胃癌、肝癌等。

用法用量:缓慢静脉注射或动脉注射,单药50-60mg/m^2,每3-4周1次,联合用药40mg/m^2,每3周1次,总剂量不超过400mg/m^2。 

不良反应:脱发、骨髓抑制、心脏毒性、胃肠道反应、局部反应。

注意事项:(1)过去曾用过足量柔红霉素、表柔比星及本品者不能再用;(2)外渗后可引起局部组织坏死,需确定静脉通畅后才能给药;(3)用药后1-2日内可出现红色尿;(4)有肝功能不全者用量应予酌减。

2.药品名称:表柔比星 (Epirubicin[Pharmorubicin])

适应症:白血病、淋巴瘤、多发性骨髓瘤,乳腺癌 、肺癌、软组织肉瘤、胃癌、肝癌、结直肠癌、卵巢癌等。

用法用量:单药60-90mg/m^2,联合用药50-60mg/m^2静脉注射,每3周1次。

不良反应:心脏毒性和骨髓抑制毒性较多柔比星低,脱发、胃肠道反应、局部反应等。

注意事项:(1)注意心脏毒性,尤其是胸部放疗患者;(2)中度肝功能受损者药量减少50%,重度肝功能受损者药量减少75%,中度肾功能受损者无需减少剂量;(3)用药后1-2日内可出现红色尿;(4)静脉给药终浓度不超过2mg/m^2,建议中心静脉输注减少药物外溢危险,不可肌肉注射和鞘内注射。

3.药品名称:吡柔比星(Pirarubicin)

适应症:乳腺癌、淋巴瘤、急性白血病、头颈部恶性肿瘤、胃癌、泌尿生殖系统肿瘤(膀胱癌、输尿管癌、肾盂癌、卵巢癌、官颈癌、子官内膜癌)等。

用法用量:5%葡萄糖或注射用水10ml溶解,静脉、动脉、膀胱内注射。静注25-40mg/m^2;动脉,如头颈部癌7-20mg/m^2/日×5-7日;膀胱15-30mg/m^2,稀释为500-1000μg/ml,注入膀胱腔内保留1-2小时,每周3次为1疗程,2-3疗程。

不良反应:骨髓抑制、心脏毒性低于多柔比星、脱发、胃肠道反应、局部反应等。

注意事项:(1)未使用过蒽环类药物者,总量不超过950mg/m^2,使用过心脏毒性药物、胸部放疗且本品剂量超过700mg/m^2者慎用;(2)肝肾功能不全者慎用;(3)5%葡萄糖或注射用水溶解,以免因pH影响效价,室温放置不超过6小时;(4)外渗后可引起局部组织坏死,需确定静脉通畅后才能给药。

4.药品名称:丝裂霉素(Mitomycin )

适应症:胃癌、肺癌、乳腺癌、肝癌、胰腺癌、结直肠癌、食管癌、卵巢癌及癌性腔内积液。

用法用量:静脉注射,每次6-8mg,生理盐水溶解,每周1次,也可10-20mg/次,每6-8周1次;动脉注射的剂量与静脉注射同;腔内注射时每次6-8mg。

注意事项:(1)总量>60mg时易发生溶血性贫血;(2)长期应用抑制卵巢及睾丸功能;(3)局部刺激严重,不可作肌肉或皮下注射,外漏后停止注射并以1%普鲁卡因局封;(5)与阿霉素同时应用增加心脏毒性。

5.药品名称:平阳霉素 (Bleomycin A5  )

适应症:唇癌、舌癌、齿龈癌、鼻咽癌等头颈部鳞癌,亦可用于皮肤癌、乳腺癌、宫颈癌、食管癌、阴茎癌、外阴癌、恶性淋巴癌和坏死性肉芽肿等,对肝癌也有一定疗效。

用法用量:生理盐水或葡萄糖5-20ml溶解为4-15mg/m^2的浓度静脉注射;生理盐水5ml溶解为4-15mg/m^2的浓度肌内注射;3-25ml添加抗凝血剂的生理盐水溶解4-8mg作1次动脉注射或持续动脉注射。初次和二次给予本品时应<4mg,患者可耐受时增至正常剂量。

不良反应:发热、胃肠道反应、皮肤反应、脱发,肢端麻痹和口腔炎、肺部症状。

注意事项:(1)发热可给予退热药,高热患者以后的治疗中应减少剂量,缩短给药时间,并在给药前后给予解热药或抗过敏剂;(2)出现皮疹等过敏症状时应停止给药;(3)出现肺炎样症状、胸部X-光异常,停药并给予甾体激素和抗生素;(4)出现休克样症状应立即停药,对症处理。 

6.药品名称:米托蒽醌(Mitoxantrone )

适应症:淋巴瘤、乳腺癌和急性白血病,对肺癌、黑色素瘤、软组织肉瘤、多发性骨髓瘤、肝癌、大肠癌、肾癌、前列腺癌、子宫内膜癌、睾丸肿瘤、卵巢癌和头颈癌也有一定疗效。

用法用量:溶于50ml以上生理盐水或5%葡萄糖滴注,时间>30分钟。单用每次12-14mg/m^2,每3-4周1次;或每次4-8mg/m^2,一日1次,连用3-5日,间隔2-3周。联合用药时每次5-10mg/m^2。

不良反应:骨髓抑制、心悸、早搏及心电图异常、消化道反应、乏力、脱发、皮疹、口腔炎。

注意事项:(1)心脏疾病史、用过蒽环类药物或胸部照射者,密切注意心脏毒性;(2)避免药液外溢,不宜与其它药物混合注射;(3)遇低温可能析出晶体,安瓿置热水中加温,晶体溶解后使用。

抗代谢类抗肿瘤药物

1.药品名称:氟尿嘧啶(Fluorouracil )

适应症:抗瘤谱较广,包括消化道肿瘤、绒毛膜上皮癌、乳腺癌、卵巢癌、肺癌、宫颈癌、膀胱癌及皮肤癌等。

用法用量:单药10-20mg/kg/日×5-10日静脉注射,每疗程5-7克(甚至10克); 300-500mg/m^2/日×3-5日静脉滴注,滴注时间>6-8小时,也可输液泵连续24小时给药;治疗原发性或转移性肝癌时多动脉插管注药;腹腔内注射500-600mg/m^2,每周1次,2-4次为1疗程。

不良反应:消化道反应、骨髓抑制、咳嗽、气急或小脑共济失调、长期应用可导致神经系统毒性、偶见用药后心肌缺血(停用)。

注意事项:(1)致畸和致癌性;(2)作放射增敏剂;(3)水痘或带状疱疹时禁用;(4)下列情况慎用:肝功能明显异常、白细胞<3.5×10^9/L、血小板<50×10^9/L、感染、出血或发热超过38℃、明显胃肠道梗阻、脱水或(和)酸碱、电解质平衡失调、老年;(5)不宜饮酒或同用阿司匹林类药物。

2.药品名称:替加氟注射液(Tegafur )

适应症:消化道肿瘤,如胃癌、直肠癌、胰腺癌、肝癌,亦可用于乳腺癌。

用法用量:单药成人800-1000mg/日或15-20mg/kg/日,溶于5%葡萄糖或生理盐水500ml静滴,总量20-40g为1疗程;可与其它抗肿瘤药物联用。

不良反应:骨髓抑制、神经毒性、消化道反应、肝肾功能改变、注射部位症状。

注意事项:(1)出现骨髓抑制、胃肠道反应,轻者对症处理,重者需减量,必要时停药;(2)肝肾功能障碍酌情减量;(3)妊娠初期3个月禁用;(4)遇冷析出结晶,遇热使之溶解并摇匀后使用;(4)禁与酸性药物配伍。

3.药品名称:替加氟片 (Tegafur  )

适应症:消化道肿瘤,对胃癌、结肠癌、直肠癌有一定疗效,也可用于乳腺癌、肺癌和肝癌等,还可用于膀胱癌、前列腺癌、肾癌等。

用法用量:800-1200mg/日,3-4次口服,总量30-50g为1疗程;小儿4-6mg/kg/次,一日4次。

不良反应:骨髓抑制、胃肠道反应、乏力、寒颤、发热、头痛、眩晕、运动失调、皮肤瘙痒、色素沉着、粘膜炎及注射部位血管疼痛等。

注意事项:(1)出现骨髓抑制、胃肠道反应,轻者对症处理,重者需减量,必要时停药;(2)肝肾功能障碍酌情减量。

4.药品名称:卡莫氟 (Carmofur )

适应症:消化道肿瘤(食道癌、胃癌、结肠癌、直肠癌)、乳腺癌。

用法用量:200mg/次,3-4次/日口服;140mg/m^2/日,分3次口服;联合化疗200mg/次,3次/日。

不良反应:骨髓抑制、神经系统异常、消化道反应、肝肾功能异常、胸痛、心电图异常、皮疹、发热、水肿等。

注意事项:(1)高龄、骨髓功能低、肝肾功能不全、营养不良以及孕妇慎用;(2)服药后避免摄入酒精性饮料。

5.药品名称:去氧氟尿苷 (Doxifluridine  )

适应症:乳腺癌、胃癌、结直肠癌、鼻咽癌。

用法用量:0.8-1.2g/日,分3-4次口服。

不良反应:消化道反应、骨髓抑制、肝肾功能异常、精神神经系统异常、皮肤异常、循环系统异常、过敏反应、发热、咽喉不适感、眼睛疲劳等症状。

注意事项:(1)骨髓抑制、肝肾功能障碍、感染、心脏疾患、水痘、儿童、消化道溃疡或出血慎用;(2)可能引起严重肠炎和脱水,出现症状时立即停药对症治疗;(3)充分注意感染症状、出血倾向;(4)儿童用药要特别注意副作用;(4)影响性腺;(5)妊娠不要用药,停止哺乳。

6.药品名称:卡培他滨(Capecitabine)

适应症:结肠癌、乳腺癌、胃癌。

用法用量:1250mg/m^2,2次/日餐后30分钟内水吞服,治疗2周停药1周,3周为1疗程;与奥沙利铂联合时剂量为1000mg/m^2,余同前。

不良反应:胃肠道毒性、心脏毒性、神经系统毒性、感染、骨髓抑制、搔痒症、表皮剥脱、皮肤色素沉着、光敏反应、放射治疗回忆综合征、虚弱、肢痛、嗜眠、胸痛、眼涩症、呼吸困难、咳嗽、背痛、肌痛、关节痛、抑郁、肝功能衰竭和胆汁郁积性肝炎。

注意事项:(1)腹泻时应及早使用标准止泻药物,必要时需降低给药剂量;(2)预防纠正脱水,≥2级脱水时停止治疗,后续治疗中应调整剂量;(3)心脏毒性与氟尿嘧啶药物类似,既往有冠状动脉疾病史更常见;(4)二氢嘧啶脱氢酶缺乏引起的严重毒性;(5)手足综合征(手掌-足底红肿疼痛或化疗引起肢端红斑),2或3级时应暂停使用,3级手足综合征后再次使用卡培他滨时应减低剂量;(6)卡培他滨与顺铂联合时不建议使用维生素B6改善症状或二级预防,可能降低顺铂疗效;(7)药物相关胆红素升高>3.0×ULN或肝酶升高>2.5×ULN,暂停卡培他滨;(8)卡培他滨同时口服香豆素类衍生物抗凝剂,应密切监测INR或PT;(9)中度肾功能损害(肌酐清除率为30-50mL/min)治疗相关3或4级不良反应事件发生率较高,建议起始给药剂量减为标准剂量75%;(10)非肝转移引起的肝损伤或严重肝损伤对卡培他滨体内分布的影响尚不明确。

7.药品名称:甲氨蝶呤 (Methotrexate  )

适应症:广谱抗肿瘤,单独或与其它药物联用,包括乳腺癌、妊娠性绒毛膜癌、恶性葡萄胎或葡萄胎、急性白血病、Burkitt淋巴瘤、晚期淋巴肉瘤和晚期蕈样霉菌病,大剂量治疗成骨肉瘤、急性白血病、肺癌或头颈部上皮癌。

用法用量:可肌注、静脉给药。

绒毛膜癌及类似滋养层疾病时15-30mg/日×5日肌注为1疗程, 3-5个疗程;乳腺癌时与环磷酰胺、氟尿嘧啶联用,甲氨蝶呤40mg/m^2,第1、8日静脉给药;白血病时与皮质类固醇等联用,3.3mg/m^2/日口服,缓解后改为维持量,每次30mg/m^2口服或肌注,每周2次;蕈样霉菌病时50mg每周1次或25mg每周2次肌注。

不良反应:骨髄抑制、胃肠道反应、口腔粘膜溃疡、皮肤红斑、瘙痒、荨麻疹、光敏感、脱色、瘀斑、毛细血管扩张、痤疮和疖痈,肾功异常、影响生殖、中枢神经系统异常、肺炎、代谢改变、糖尿病加重、骨质疏松。

注意事项:(1)大剂量鞘内注射可致神经系统异常;(2)感染、消化性溃疡、溃疡性结肠炎、体弱、年龄太小或年老慎用,出现不良反应可降低剂量或停药;(3)大剂量治疗时应采用”甲酰四氢叶酸解救”,不用于肾功能受损、腹水或大量胸腔积液者;(4)监测肾功能和甲氨蝶呤水平,碱化尿液及增大尿量;(5)证实的免疫缺陷患者禁止使用甲氨蝶呤;(6)治疗期间免疫接种可能无效。

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责任编辑:Lilith


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评论
2016年08月09日
哈哈
学习了
2016年08月09日
Dr.q
强生 | 医学部
讲的很好