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说文解药 | 北京医院徐文峰教授：戈舍瑞林微球“平稳”致胜，确保OFS治疗全程获益

11月09日

整理：肿瘤资讯

来源：肿瘤资讯

对于激素受体阳性的绝经前乳腺癌患者，实现持续且稳定的卵巢功能抑制（OFS）是内分泌治疗成功的基石。这不仅要求药物本身效果优异，更对药物递送系统提出新的挑战——如何在长达28天的治疗周期内避免药物突释、维持平稳的血药浓度，是确保疗效和安全性的关键。新一代缓释制剂戈舍瑞林微球在药物释放动力学上不断优化，为OFS长期治疗提供了新的解决方案。本期【说文解药】特邀北京医院徐文峰教授，从制剂学源头深入剖析戈舍瑞林微球的技术革新，及其为临床安全与有效性带来的重要助力。

徐文峰

主任药师，硕士生导师

北京医院药学部质检室主任
兼任中国医药教育协会老年药学专委会委员
北京药学会药物分析专委会委员
北京药学会药剂专委会委员
《中国药业》、《临床药物治疗杂志》、《中南药学》、《现代药物与临床》青年编委
曾荣获北京药学会优秀药师

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徐文峰教授详细阐述了戈舍瑞林微球在体内的28天完整释放过程，以及其高度可控的药物动力学特征。整个过程可分为三个阶段：首先是突释阶段（0-5天），仅有少量吸附于微球表面的药物溶解；随后进入平稳的扩散阶段（5-15天），药物通过微球表面形成的水性通道持续向外扩散；最后是溶蚀阶段（15-30天），PLGA骨架开始降解，使内部药物完全释放。这一精密的释放机制使得戈舍瑞林微球体外释放曲线高度符合“零级释放”动力学模型。在人体内，这一特性转化为极低的初始突释效应，首次给药后48小时内的药物暴露量仅占总暴露量的1.8%，确保了给药初期的安全性。更重要的是，药物在整个周期内血药浓度维持平稳，且首次给药与第三次给药第28天的浓度差异小于15%，即便重复给药也无明显蓄积。

与会专家一致认可戈舍瑞林微球平稳可控的药代动力学特性，并指出这种药代动力学特征最终转化为明确的临床优势。与其他同类微球相比，戈舍瑞林微球避免了因初始突释过高而导致的血药浓度“前高后低”的剧烈波动。相较于戈舍瑞林植入剂，其半衰期更长，血药浓度波动更小，避免了植入剂可能存在的降解后期药物释放不持久的问题，从而获得更佳的临床疗效并改善安全性。

责任编辑：肿瘤资讯-小编
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