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说文解药 | 中山大学肿瘤防治中心刘韬教授：戈舍瑞林微球如何以三大核心技术实现“零级释放”？

11月10日

整理：肿瘤资讯

来源：肿瘤资讯

药物递送技术的持续进步，正在深刻重塑许多经典药物的临床应用模式与价值边界。其中，戈舍瑞林从上市多年的“植入剂”到新一代“微球”的演进，便是一个标志性案例。这一剂型革新在直观上为患者带来了更优的治疗体验，但其更深层次的价值跃升，则根植于其背后的材料科学与前沿工艺。究竟是怎样的技术体系，支撑了新剂型实现更稳定、可控的药物释放？

本期【说文解药】特邀中山大学肿瘤防治中心刘韬教授，从药学研发的专业视角，对戈舍瑞林微球实现“零级释放”所依托的核心技术进行了系统解读。

刘韬

主任药师

中山大学硕士生导师
中国医院协会临床药师培训基地负责人
广东省药学会外科药师培训基地负责人
美国药剂师协会-广东省药学会药物治疗管理培训讲师
广东省药学会处方审核培训班师资
肿瘤外科药学讲师
广东省药学会肿瘤用药专家委员会主任委员
广东省药学会妇科肿瘤用药专家委员会副主任委员
广东省药学会老年药学专业委员会青委会主任委员
中国药学会抗肿瘤药物专业委员会委员
国家癌症中心单病种质控专家委员会委员
中国抗癌协会肿瘤临床药学专业委员会常务委员
中国抗癌协会泌尿生殖肿瘤整合康复专业委员会常务委员
中国医药教育协会临床用药评价专业委员会常务委员
中国医药教育协会临床药物依赖性防治与评价分会副主任委员
《中国医学论坛报》外科药学编委会执行主编
Nature Reviews Drug Discovery Chinese Edition 副主编
Clinical Pharmacology & Therapeutics Chinese Edition 编委
International Journal of Clinical Pharmacy Chinese Edition 编委

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刘韬教授首先阐明，理想的缓释微球制剂，其终极目标是实现药物在体内的“零级释放”——即在整个治疗周期内，以恒定速率释放，从而维持平稳有效的血药浓度。要达到此目标，微球本身需满足形态光滑饱满、大小均一、包封率高和突释效应低四大严苛标准。刘教授进一步解读道，戈舍瑞林微球之所以能趋近这一理想状态，得益于一个从材料源头到生产终端的全链条技术突破。首先，其核心在于载体材料的分子结构革新，以创新的 “星型”PLGA结构取代了传统的线型聚合物，为药物构建了一个更稳定、高载药量的“骨架”。在此基础上，独特的“水包油包固”三层乳化工艺，通过油相将药物核心与外部水相环境有效隔离，如同为药物穿上“保护层”，确保了其在体内环境的稳定性与释放过程的可控性。最终，这一切都由符合国际标准的高规格生产质控来保障，严苛的流程确保了微球批次间的高度均一性，从根本上保证了产品质量的稳定可靠。这三大技术的协同作用，最终体现在了药物动力学曲线上：戈舍瑞林微球在28天内呈现出一条近乎水平的血药浓度曲线，初始突释量极低（<2%），且无药物蓄积风险，展现出卓越的平稳性与安全性。

在随后的讨论环节中，与会的临床专家们从实践应用的角度进行了深入探讨。专家们坦言，最初对戈舍瑞林微球的认知多停留在“针头更细、体验更好”的层面，通过刘韬教授的讲解，才深刻认识到其背后复杂的制药工艺与显著的药代动力学优势。专家们普遍认为，这种高度平稳的药物释放，为临床医生带来了极大的“信心”——确信在整个28天周期内，患者都能获得持续、稳定的卵巢功能抑制，从而减少了对激素水平频繁监测的需求，也降低了因药物浓度波动可能导致的“逃逸”风险。

与会专家一致认为，戈舍瑞林微球的成功，不仅是经典药物的焕新生辉，更是我国药物研发从单纯的成分创新，向平台技术、制剂工艺等高壁垒领域深度迈进的力证。这种以解决临床实际问题为导向、以提升患者综合获益为目标的科技创新，正引领着中国新药研发走向一个更成熟、更具价值的新高度。

责任编辑：肿瘤资讯-小编
排版编辑：肿瘤资讯-Shiro