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【遇见MET】现有MET-TKI的用法用量？

2023年11月30日

整理：肿瘤资讯

来源：肿瘤资讯

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克唑替尼

克唑替尼是多靶点(ALK、MST1R、ROS、c-Met/HGFR)的口服小分子抑制剂。2020年美国NCCN指南推荐克唑替尼可以用于MET基因扩增和METex14跳变的晚期NSCLC患者的治疗。PROFILE-1001试验(NCT00585195)及其扩展研究是第一个正式评估克唑替尼对METex14 跳变NSCLC患者疗效的试验。

【用法用量】：克唑替尼口服给药的标准起始剂量为250mg，每天两次，连续用药周期为28天^[1]。

卡马替尼

卡马替尼（Capmatinib）是一种高度选择性的Ia型口服MET-TKI。其获批是基于GEOMETRY mono-1试验 (NCT02414139)的II期临床研究结果^[2]。

【用法用量】：
推荐剂量：卡马替尼每日两次，口服400mg，连续用药周期为21天。
剂量调整：因不良反应不能耐受时，可先调整至口服300mg，每日两次；若仍不耐受，则减量至200mg，每日两次。如仍无法耐受时，则应永久停用。

特泊替尼

特泊替尼（Tepotinib）是全球首个上市的高选择性Ib型口服c-Met单一靶点抑制剂。特泊替尼的获批是基于单臂Ⅱ期VISION研究(NCT02864992)^[3]。

【用法用量】：
推荐剂量：特泊替尼给药剂量为500mg，餐后口服，每天1次，连续用药周期为21天。
剂量调整：若因不良反应需要减量，可减量至250mg每天一次。若依旧无法耐受时，则应永久停用。

赛沃替尼

赛沃替尼是一种Ib型强效、高选择性的口服MET酪氨酸激酶抑制剂。2021年6月赛沃替尼成为我国首个MET-TKI获批上市用于治疗METex14跳变局部晚期或转移性NSCLC^[4]。其获批是基于2020年ASCO大会公布的赛沃替尼Ⅱ期临床研究（NCT02897479）结果。

【用法用量】：
推荐剂量：对于体重≥50kg的患者，建议起始剂量为600mg，每日一次口服；对于体重<50kg的患者，建议起始剂量为 400mg，每日一次口服。
剂量调整：见下表

表1. 赛沃替尼剂量调整建议

谷美替尼

2023年国产谷美替尼片获NMPA附条件批准上市，用于治疗具有METex14跳变的局部晚期或转移性NSCLC成人患者。谷美替尼本次适应症的获批主要是基于关键II期临床GLORY研究（NCT04270591）的疗效和安全性数据^[5]。

【用法用量】：
推荐剂量：空腹状态下（用药前至少2小时和用药后1小时内需禁食，在此期间允许喝水）口服300mg，每日一次。
剂量调整：因不良反应不能耐受时，可先调整至口服250mg，每日1次；若仍不耐受，则减量至200mg，每日1次；第3次降低剂量为150mg，每日1次；如仍无法耐受时，则应永久停用。

参考文献

1. Drilon, A., et al., Antitumor activity of crizotinib in lung cancers harboring a MET exon 14 alteration. Nat Med, 2020. 26(1): p. 47-51.
2. Wolf, J., et al., Capmatinib in MET Exon 14-Mutated or MET-Amplified Non-Small-Cell Lung Cancer. N Engl J Med, 2020. 383(10): p. 944-957.
3. Paik, P.K., et al., Tepotinib in Non-Small-Cell Lung Cancer with MET Exon 14 Skipping Mutations. N Engl J Med, 2020. 383(10): p. 931-943.
4. Lu, S., et al., Long-Term Efficacy, Safety, and Subgroup Analysis of Savolitinib in Chinese Patients With NSCLCs Harboring MET Exon 14 Skipping Alterations. JTO Clin Res Rep, 2022. 3(10): p. 100407.
5. Yu, Y., et al., Gumarontinib in patients with non-small-cell lung cancer harbouring MET exon 14 skipping mutations: a multicentre, single-arm, open-label, phase 1b/2 trial. EClinicalMedicine, 2023. 59: p. 101952.

审批码TAB0013416-39121，有效期至2024-11-26，资料过期，视同作废

责任编辑：CY
排版编辑：Lillian