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热烈祝贺示踪用盐酸米托蒽醌注射液获批乳腺癌前哨淋巴结的示踪适应症

2022年06月14日

整理：肿瘤资讯

来源：肿瘤资讯

示踪用盐酸米托蒽醌注射液（复他舒）获批用于乳腺癌前哨淋巴结的示踪，精准示踪SLN，操作方便！重磅上市！示踪用盐酸米托蒽醌注射液获批乳腺癌前哨淋巴结示踪适应症，这将填补国内的空白，结束长达几十年临床乳腺外科医生无获批乳腺癌前哨淋巴结活检示踪剂使用的尴尬境地。随着新版《中国医师法》的执行，示踪用盐酸米托蒽醌注射液的获批也将避免临床乳腺外科医生因无获批的示踪剂而不得不超适应症使用带来的执业风险。

此次获批对中国乳腺癌前哨淋巴结活检技术的普及和乳腺癌规范化诊疗事业的发展都具有里程碑式的意义。

复他舒（通用名：示踪用盐酸米托蒽醌注射液）为深蓝色的注射液，是一种新型生物自组装纳米晶淋巴示踪剂。2021年6月中国国家药品监督管理局（NMPA）批准示踪用盐酸米托蒽醌注射液用于甲状腺手术区域引流淋巴结的示踪；2022年6月7日批准用于乳腺癌前哨淋巴结的示踪。

局部注射示踪用盐酸米托蒽醌注射液后，在生理条件下，药物分子通过非共价相互作用自发形成球形纳米晶体，分布均匀且表面光滑。由于纳米晶的直径（约100nm）大于毛细血管内皮细胞间隙（30-50nm），小于毛细淋巴管内皮细胞间隙（120-500nm），因此示踪用盐酸米托蒽醌注射液可选择性进入毛细淋巴管内，然后通过淋巴引流到达并富集于区域淋巴结，并被淋巴结中的巨噬细胞捕获，在淋巴结中驻留，达到淋巴结染色示踪效果。示踪用盐酸米托蒽醌注射液的处方、工艺设计应用了专利技术，能加快药物回流至淋巴循环，从而实现快速靶向递送，示踪速度快、染色作用时间长、精准不弥散。

示踪用盐酸米托蒽醌注射液用法简单方便，对于计划接受乳房切除者，在患侧肿瘤周围或乳晕后方皮下注射。对于计划接受保乳手术者，在患侧肿瘤周围皮下深部注射。可根据临床具体情况决定注射剂量，最低给药剂量0.5 mL，总剂量一般不超过2.0 mL。注射时应先回抽，避免入血，注射后建议局部按摩5~8 min。

它的成功研发充分地解决了现有核素示踪剂需要核医学科协作，提前注射，严格质控，使用伽马探测仪寻找前哨淋巴结及硫胶体未获得批准不能广泛推广、普及的技术瓶颈，而且解决了亚甲蓝等局部注射后组织坏死引起的硬结以及弥散范围广等问题，特别是乳尾部注射可能会弥散到腋窝影响到寻找蓝染的淋巴管，降低SLNB的成功率。

中国抗癌协会乳腺癌诊治指南与规范（2021年版）认为示踪用盐酸米托蒽醌注射液具有成功率高、准确性高、安全性好等特点。

一项单中心、自身对照、I期研究评估了示踪用盐酸米托蒽醌注射液用于乳腺癌患者淋巴示踪的安全性和耐受性，结果表明剂量递增至2.0 mL(5 mg/mL)并未见药物限制性毒性作用，并且示踪用盐酸米托蒽醌注射液和99mTc的淋巴结检出率、淋巴结检出数目均无差异^[99]。

由吴炅教授和王永胜教授联合牵头的一项3期、多中心、自身对照、非劣效性临床研究结果证实，示踪用盐酸米托蒽醌注射液和^99mTc核素示踪剂的SLN检出率为96.9%和97.4%，两种示踪剂的SLN检出率无统计学差异(p> 0.05)，不良反应发生率为4.1%。研究结果入选了2021年第44届美国圣安东尼奥乳腺癌研讨会（SABCS）壁报展示。

安全性方面，米托蒽醌是一种广谱抗肿瘤药物，既往研究证实其对于白血病、乳腺癌和恶性淋巴瘤疗效显著，其经过专利工艺改造成的示踪用盐酸米托蒽醌注射液，在乳腺癌瘤周注射给药后快速吸收，基本均为注射后15～30min 达峰，并且药物入血后消除迅速，给药 60min 后，最多120min 后血浆中药物几乎消除完全。另外，给药后血药浓度总体呈剂量依赖性趋势，检测到的最高浓度仅为79.4ng/ml，与急性白血病患者接受米托蒽醌化疗，输注给药（10-12mg/m2/d）达峰浓度为 510 ± 206 ng/ml比，达峰浓度小约6.5 倍。这是因为示踪用盐酸米托蒽醌注射液皮下注射后，将迅速进入淋巴管，且药液随着术中蓝染组织及淋巴结的切除而清除，因此导致其吸收入血的浓度非常低，安全性良好。