首页 > 文章详情

精准强效丨普拉替尼开启RET基因重排治疗新时代

2021年11月11日

目前临床医疗已经进入精准治疗时代，RET基因变异的发现为肿瘤的高效诊疗提供了新选择。RET基因的异常激活机制主要有两种：一种是基因融合，一种是基因突变，常见于甲状腺和肺癌，在慢性粒细胞性白血病、乳腺癌、结直肠癌等也有发现。普拉替尼是一种强效、高选择性的RET抑制剂，通过抑制RET变异蛋白的自身磷酸化，发挥抗肿瘤作用。2021年世界肺癌大会（WCLC）大会中公布的ARROW研究中国数据显示，普拉替尼在初治非小细胞肺癌（NSCLC）患者中的客观缓解率（ORR）达80%，经治患者的ORR为66.7%。ARROW研究全球多中心数据显示，普拉替尼治疗晚期初治RET突变甲状腺髓样癌（MTC）、卡博替尼和/或凡德他尼经治RET突变MTC、RET融合阳性甲状腺癌患者的ORR分别为71%、60%和89%，在中国数据中，晚期MTC患者的ORR达到73.1%。目前普拉替尼已被美国国家药品监督管理局（FDA）批准用于治疗RET融合阳性的转移性NSCLC成人患者，及需要系统性治疗的晚期或转移性RET突变型甲状腺髓样癌患者（≥12岁）和需要系统性治疗的RET融合阳性且放射性碘难治的甲状腺癌患者（≥12岁）。普拉替尼亦成为中国首个且目前唯一一个获批的RET抑制剂，开启RET基因重排治疗的新时代。