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塞普替尼片剂剂型首次在国内获批，用于此前胶囊剂型获批的三项适应症

10月08日

来源：肿瘤资讯

2026年9月18日，NMPA 官网显示，礼来公司的塞普替尼片（商品名：Retevmo/睿妥）在国内获批上市，用于RET 基因融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成年患者；需要系统性治疗的晚期或转移性 RET 突变型甲状腺髓样癌成人和 12 岁及以上儿童患者；需要系统性治疗且放射性碘难治的晚期或转移性 RET 融合阳性甲状腺癌成人和 12 岁及以上儿童患者。该药胶囊剂型最早于2020年5月获FDA批准，成为全球首款高选择性RET抑制剂，胶囊剂型于2022年9至10月首获NMPA批准，片剂于2024年4月获FDA批准，此次获批是塞普替尼片剂剂型首次在国内获批。

塞普替尼是一种同类首创，高选择性和抑制活性的小分子 RET 抑制剂。此次在中国获批的三项适应症，主要基于全球研究LIBRETTO-001系列数据和LIBRETTO-321研究的中国人群数据。LIBRETTO-321研究是在中国晚期RET变异实体瘤患者中开展的开放标签、多中心、II期研究，旨在评价塞普替尼（160 mg，每日两次，以28天为一个周期）治疗患有晚期RET基因融合阳性的实体瘤患者的疗效和安全性。研究主要终点为独立审查委员会（IRC）评估的客观缓解率（ORR）。次要终点包括缓解持续时间、中枢神经系统（CNS）缓解情况及安全性。

研究结果显示，在77例入组患者中，47例患有RET融合阳性NSCLC。中位随访9.7个月后，在主要分析集人群（n = 26）中IRC评估的ORR为69.2% ，且94.4%的缓解仍在持续；初治患者和经治患者的ORR分别为87.5%和61.1%。在所有NSCLC患者（n = 47）中，IRC评估的ORR为66.0%。在基线时伴有可测量CNS转移的5例患者中，4例（80%）获得了IRC评估的颅内缓解。在安全性分析人群（n = 77）中，大多数治疗期间出现的不良事件（TEAE）为1级或2级。最常见的≥3级TEAE为高血压（19.5%）。 3例（3.9%）患者因治疗相关不良事件（AE）停止治疗；未发生因治疗相关AE导致的死亡。

责任编辑：肿瘤资讯-明小丽
排版编辑：肿瘤资讯-明小丽

参考文献

Lu S, Cheng Y, Huang D, Sun Y, Wu L, Zhou C, Guo Y, Shao J, Zhang W, Zhou J. Efficacy and safety of selpercatinib in Chinese patients with advanced RET fusion-positive non-small-cell lung cancer: a phase II clinical trial (LIBRETTO-321). Ther Adv Med Oncol. 2022 Jul 28;14:17588359221105020.

10月08日

叶建蔚

新疆医科大学第一附属医院 | 肿瘤内科

新的数据给患者获益

10月08日

马利平

河南省肿瘤医院 | 放疗科

又有一款新的靶向产品