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说文解药 | 华中科技大学同济医学院附属同济医院晁腾飞教授:从制剂工艺解码戈舍瑞林微球优效的底层逻辑

11月07日
整理:肿瘤资讯
来源:肿瘤资讯

在长效药物制剂领域,药物分子的疗效固然重要,但决定其临床价值上限,往往依靠递送载体的技术水平。理想的缓释微球,须在粒径均一、包封率、突释效应等多个维度达到严苛标准,以实现药物接近“零级释放”的平稳、恒速释放状态。本期【说文解药】,我们特邀华中科技大学同济医学院附属同济医院晁腾飞教授,围绕不同促性腺激素释放激素激动剂(GnRHa)微球的工艺核心差异展开深入探讨,并为我们解码戈舍瑞林微球实现接近“零级释放”的关键逻辑。

晁腾飞
副主任 副教授 副主任医师 硕士生导师

华中科技大学同济医学院附属同济医院乳腺妇瘤淋巴肿瘤科 副主任
副教授 副主任医师 硕士生导师
中华医学会放射肿瘤治疗学分会乳腺癌学组委员
中华医学会乳腺肿瘤青年学组委员
CSCO青年专家委员会常委
CSCO患者教育专委会委员
CSCO老年肿瘤防治专委会委员
中国抗癌协会乳腺肿瘤整合康复专委会委员
中国抗癌协会期刊出版专委会委员
中国老年保健协会肿瘤防治和临床研究管理专委会常委
长江学术带乳腺联盟常委
北京整合医学会乳腺疾病分会常委
北京医学奖励基金会脑转移瘤专委会委员
湖北省医学生物免疫学会乳腺肿瘤转化医学专委会副主委
湖北省临床肿瘤学会乳腺癌专委会青委副主委兼秘书长
主持国家自然科学基金课题2项,教育部课题1项
JCO中文版乳腺癌专刊、《医学参考报》乳腺病专刊 青年编委
《肿瘤综合治疗电子杂志》《中国医学前沿杂志》编委

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晁教授指出,评判微球优劣的核心在于其能否实现平稳、可控的药物释放。他对比分析了三种主流GnRHa微球的技术特点:戈舍瑞林微球采用先进的S/O/W(水包油包固)工艺与独特的星型结构PLGA材料,这一组合不仅有效保护了多肽药物的活性,更实现了大于90%的高包封率,其物理形态在电镜下呈现为光滑、致密的均一球体,这为其极低的“突释效应”和稳定的后期释放奠定了基础。相比之下,亮丙瑞林微球多采用W/O/W(水包油包水)工艺,其油水界面可能影响多肽稳定性,导致初期突释偏高、血药浓度波动较大。而曲普瑞林微球部分采用的相分离法,工艺相对陈旧,不仅存在有机溶剂残留风险,微球也易出现粘连,进一步影响释放的可预测性。

与会专家一致认为,这种源于制剂工艺的先进性,最终会转化为实实在在的临床价值。戈舍瑞林微球平稳的药代动力学曲线,在关键的303研究中得到了有力印证。研究结果显示,戈舍瑞林微球实现持续、深度的雌二醇(E2)水平抑制,尤其是在卵巢功能更为活跃的小于45岁年轻患者人群中,依然表现出优异的去势效果。这充分说明,戈舍瑞林微球的制剂技术成功地将药物平稳释放的优势转化为临床疗效。此外,先进的微球技术也使得采用更细的注射针头成为可能,在患者治疗体验上明显改善,从底层技术创新到人文关怀表现出全面升级。

责任编辑:肿瘤资讯-小编 
排版编辑:肿瘤资讯-Zika
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