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肺癌罕见靶点有望增添新药，口服 HER2 抑制剂宗格替尼在国内报上市

01月16日

来源：Insight数据库

1 月 15 日，CDE 官网显示，勃林格殷格翰 肺癌创新药 宗格替尼 (BI 1810631 ，Zongertinib) 片在国内报上市。此前，宗格替尼已获得 CDE 授予的突破性疗法资格，并于近日正式被纳入优先审评，用于治疗 携带 HER2 （ERBB2） 激活突变且既往接受过系统治疗的不可切除或转移性非小细胞肺癌 （NSCLC）成人患者。

来源：CDE官网

本次新药申请主要基于一项 Ib 期临床研究 BEAMION LUNG-1 试验的结果。

宗格替尼是勃林格殷格翰开发的一款 不针对 EGFR 野生型的选择性 HER2 抑制剂 。临床前研究显示，宗格替尼对所有主要的 HER2 突变（包括 HER2 YVMA 插入等位基因）均具有强效抑制的活性。

宗格替尼可选择性地共价结合 HER2 外显子 20 突变的受体酪氨酸激酶结构域。这种选择性使得 BI1810631 仅阻断 HER2 异常的下游信号传导，而不会影响野生型 EGFR （即正常 EGFR）信号通路，从而可避免其他泛-HER 抑制剂 TKI 常见的野生型 EGFR 相关的 剂量限制性毒性 。

2024 年 4 月，中国生物制药与勃林格殷格翰达成战略合作协议，双方将依托各自优势和资源，共同在中国内地研发和商业化勃林格殷格翰的肿瘤药物管线，其中就包括宗格替尼。

2024 年 12 月，勃林格殷格翰在 2024 年 ESMO 亚洲大会公布了宗格替尼治疗 HER2 突变阳性晚期 NSCLC 经治患者的 Ib 期临床（BEAMION LUNG-1）队列 1 数据。

结果显示，宗格替尼（剂量为每日 120 毫克，单次服用，n=75 例患者）具有卓越疗效， 客观缓解率（ORR）为 71%，疾病控制率（DCR）高达 93% 。初步生存数据表明，宗格替尼缓解持久， 6 个月无进展生存期（PFS）和缓解持续时间（DoR）比例分别为 69% 和 73% 。

Insight 数据库显示，目前全球仅有 2 款精准靶向 HER2 外显子 20 突变的口服抑制剂在研，除宗格替尼外，还有 NVL-330 （临床 I 期）。