刚刚！科伦博泰重磅 ADC 新适应症获批上市

2 月 6 日，NMPA 官网显示，科伦博泰 TROP2 ADC 芦康沙妥珠单抗 （ sac-TMT） 获批一项新适应症， 用于治疗 既往接受过内分泌治疗且在晚期或转移性阶段接受过其他系统治疗的不可切除的局部晚期或转移性激素受体阳性 （HR+） 且人表皮生长因子受体 2 阴性 （HER2-） 乳腺癌 （BC） 成人患者 。此前该适应症已被 CDE 纳入优先审评审批程序。

芦康沙妥珠单抗是科伦博泰研发的一款 靶向 TROP2 的 ADC 药物，由人源化单克隆抗体 Sacituzumab、可酶促裂解的 Linker 和新型拓扑异构酶 I 抑制剂 T030 偶联而成，药物抗体比 （DAR） 平均高达 7.4。

2022 年 5 月，科伦博泰与 默沙东 签署合作协议，授予后者在大中华区以外的所有地区开发、使用、制造及商业化芦康沙妥珠单抗的独家权利 。2025 年 11 月， 默沙东宣布， 黑石 将支付 7 亿美元 （ 不可退还，但需遵守协议中规定的终止条款 ） 用于覆盖 芦康沙妥珠单抗 在 2026 年的部分研发成本。

截至目前，默沙东已围绕 芦康沙妥珠单抗 在肺癌、乳腺癌、胃癌、妇科肿瘤多个领域开展 16 项 III 期全球性临床研究。

监管审评方面，芦康沙妥珠单抗此前 已经在国内 获批 3 项适应症，本次为获批的第 4 项：

• 2024 年 11 月，获批用于既往至少接受过 2 种系统治疗 （其中至少 1 种治疗针对晚期或转移性阶段） 的局部晚期或转移性 三阴性乳腺癌 （TNBC） 患者；

• 2025 年 3 月，获批用于治疗经 EGFR-TKI 和含铂化疗治疗后进展的 EGFR 基因突变阳性的局部晚期或转移性 非鳞状 NSCLC 成人患者；

• 2025 年 10 月， 用于治疗经表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 （EGFR-TKI） 治疗后进展的 EGFR 突变局部晚期或转移性 NSCLC 成人患者。
  

此项新适应症的获批是基于 OptiTROP-Breast02 注册 III 期研究的积极结果 。这是一项 随机、开放标签、多中心 III 期临床研究，评估芦康沙妥珠单抗单一疗法 （5mg/kg，Q2W） 对比研究者选择化疗方案用于治疗局部晚期或转移性 HR+/HER2- （IHC 0、IHC 1+ 或 IHC 2+/ISH-） BC 患者的有效性和安全性。

在 2025 年 ESMO 大会上， OptiTROP-Breast02 研究结果正式发布。在该研究中，共有 399 例 既往接受过 CDK4/6 抑制剂 治疗且在晚期或转移性阶段接受过至少一种化疗后进展的 HR+/HER2- BC 患者，被随机 (1:1) 分配接受芦康沙妥珠单抗或研究者选择的化疗 (ICC) 治疗。

数据截至 2025 年 1 月 22 日，结果显示，芦康沙妥珠单抗组的 中位 PFS 较 ICC 组有显著延长 (8.3 个月对比 4.1 个月) ，且在不同 HER2 表达水平的患者中均观察到临床获益 (HER2 不表达患者 HR=0.39；HER2 低表达患者 HR=0.31) 。

芦康沙妥珠单抗相较化疗显示出 更长的持续缓解时间 (DoR) ，其 ORR 亦优于 ICC 组 （ 41.5% vs 24.1% ） ；OS 方面，芦康沙妥珠单抗组相对 ICC 组存在更有利的趋势 (HR=0.33) 。

安全性方面，62.0% 的芦康沙妥珠单抗组患者和 64.8% 的 ICC 组患者出现了 3 级以上治疗相关不良事件 (TRAE) 。0% 的芦康沙妥珠单抗组患者和 0.5% 的 ICC 组患者因 TRAE 导致停药；1.5% 的芦康沙妥珠单抗组患者和 1.0% 的 ICC 组患者出现肺炎病例 (均为 1-2 级)。

Insight 数据库显示，目前全球已获批 3 款 TROP2 ADC，分别是芦康沙妥珠单抗（科伦博泰）、戈沙妥珠单抗（吉利德）和德达博妥单抗（第一三共/AZ）。

国产方面，除了已获批的 芦康沙妥珠单抗， 还有 3 款已进入临床 III 期，分别来自 复旦张江、恒瑞和诗健生物/联宁生物 。