首页 > 文章详情

妥护全程，长守安宁：复妥宁®首批处方落地，助力谱写我国HR+/HER2-晚期乳腺癌内分泌治疗失败患者新未来

09月08日

整理：肿瘤资讯

来源：肿瘤资讯

近日，我国自主研发的小分子CDK4/6抑制剂复妥宁^®（通用名：枸橼酸伏维西利胶囊）正式投入临床，首批处方近期惠及了近103位患者，相信未来逐步将有更多患者从复妥宁的上市中获益。其中，我国乳腺癌领域权威专家河北医科大学第四医院刘运江教授、哈尔滨医科大学附属肿瘤医院张清媛教授、中国医学科学院肿瘤医院袁芃教授、上海市第十人民医院盛湲教授、四川省肿瘤医院王浩教授、山东省肿瘤医院李永清教授于六城同挥银笔，共同参与了首批处方的开具，为 HR+/HER2- 晚期乳腺癌的管理版图再绘东方新坐标，为内分泌败阵的患者重燃万里希望。

伏维西利于2018年被纳入国家“重大新药创制”科技重大专项，并于2025年5月29日获得国家药品监督管理局批准上市，获批适应症为联合氟维司群用于既往接受内分泌治疗后出现疾病进展的激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子2 (HER2)阴性的复发或转移性成年乳腺癌患者^[1]。

在此，【肿瘤资讯】特邀六位首方领衔专家，深度解读伏维西利进入中国临床的革新意义，并送上殷切寄语。

刘运江教授

河北医科大学第四医院

突破二线用药瓶颈

HR+乳腺癌基石性治疗再添“猛将”

乳腺癌严重威胁着女性健康，其中HR+占比高达70%^[2]且逐年增加^[3]。CDK4/6抑制剂联合内分泌治疗是晚期HR+乳腺癌乳腺癌治疗的关键，被CSCO、CACA及NCCN等国内外权威指南一致推荐为标准疗法。

伏维西利关键性的III期（二线）研究纳入高比例绝经前/围绝经期患者，并强有力地证实，伏维西利联合氟维司群可显著延长PFS，尤其对绝经前或围绝经期患者疗效更佳，HR值低至0.449。伏维西利首批处方的开具，翻开了中国HR+晚期乳腺癌临床治疗布局全新篇章。

张清媛教授

哈尔滨医科大学附属肿瘤医院

针对中国乳腺癌特殊“印记”

伏维西利递交精彩“中国答卷”

我国乳腺癌的病程被赋予了特殊的印记：平均发病年龄比欧美提前5-10年^[4]，近六成女性在绝经前就已确诊^[5]。“年轻化”伴随着肿瘤更强的侵袭性，如高增殖性与脉管浸润比例^[6]。面对这一特殊国情，伏维西利恰似为中国患者量身定制的回答。其不仅覆盖绝经后的常规治疗，对绝经前、围绝经期的女性患者疗效尤为亮眼，与中国乳腺癌“年轻化”的流行病学特征衍生出的治疗需求完美契合，带来了更具针对性的治疗希望，堪称为我国乳腺癌患者交出的精彩“中国答卷”。

袁芃教授

中国医学科学院肿瘤医院

以“结构”为锚，稳“依从”之帆

开启CDK4/6抑制剂下一航程

在CDK4/6抑制剂“群雄并起”的时代，“后半程”赛道比拼重点悄然偏向患者用药体验与依从。伏维西利用硫原子“点石成金”，阻断CDK9误靶，胃肠道≥3级毒性骤减，停药警报罕见；且每日一次、进食无碍的极简服药方案，意味着明显可感知不良反应、用药复杂度被同步消解，伏维西利也为国家医药自主创新写下兼具科学高度与人文温度的时代注脚。

伏维西利以匠心重构分子，筑起牢不可破的安全护城河——独辟蹊径的甲基哌嗪-哌啶侧链有效精准降低肝毒性，为患者“卸下肝脏重担”；硫原子修饰的噻吩并嘧啶母核，强化对CDK4/6的靶向作用，有效规避CDK9抑制，显著减少胃肠道不良反应。分子结构的优化赋能高活性、高选择性与高耐受性三重飞跃。伏维西利的问世顺应了乳腺癌慢病管理时代对更安全、耐受疗法的迫切需求，定义了 CDK4/6 抑制剂的下一段里程。

盛湲教授

上海市第十人民医院

“肝守护”再进阶，伏维西利从分子结构出发

守护精准疗效与卓越安全性

乳腺癌居女性恶性肿瘤发病率与死亡率之首^[7]。远处转移中，肝转移位列第三^[7]，预后极差，是亟待解决的临床痛点。伏维西利创新性引入独特甲基哌嗪-哌啶侧链，改变药物代谢途径, 降低肝酶异常风险。FCN-437c-III202研究提示，研究纳入肝转移人群38.1%，伏维西利显著降低疾病进展风险，同时≥3级ALT/AST升高事件显著减少^*。卓越的肝脏耐受性使肝功能异常患者亦可获得持续治疗机会，为CDK4/6抑制剂在“肝守护”维度建立亮眼循证新标杆。

*非头对头对比，请谨慎解读

王浩教授

四川省肿瘤医院

独特“安全”优势

为依从性增添稳健砝码

伏维西利用数据把“安全”量化：FCN-437c-III202研究证实，≥3级呕吐、恶心几近归零，≥3级腹泻仅0.6%，提示相较于同类CDK4/6抑制剂，伏维西利胃肠道不良反应呕吐、恶心、腹泻发生率处于低值^*，这一差异有望转化为更高的依从率。

同时，对于并存肝功能异常风险的患者，伏维西利亦保持安全记录。即使对于肝转移这一乳腺癌终章里的冰冷符号，伏维西利仍能通过高选择性CDK4/6抑制，使肝转移亚组也显著降低疾病进展风险，同时保持肝脏安全性优势，为这一高危人群提供了兼具疗效与安全的方案。随着首批处方开出，伏维西利将以可预期的安全优势，持续为HR+晚期乳腺癌患者的治疗依从性加码。

*非头对头对比，请谨慎解读

李永清教授

山东省肿瘤医院

粒缺可管、停药极少、生活质量趋优

开启慢病新生华章

CDK4/6抑制剂引领HR+乳腺癌迈入精准治疗新纪元，中国乳腺癌患者较年轻，近60%在绝经前即被命运敲响警钟^[8]，且二线选择匮乏。我国“重大新药创制”成果伏维西利如破晓之光，凭独特的结构优化携FCN-437c-III202研究再度破局，不仅适用于绝经后女性，更对绝经前、围绝经期患者疗效显著。且粒细胞减少可管理、永久停药率极低，EORTC QLQ-C30提示总健康、功能与症状曲线持续上扬，为年轻患者同步守住疗效与生活质量，精准满足了本土化的诊疗需求，是一款具有独特临床价值的“中国式”创新药，在我国乳腺癌慢病化蓝图上落下浓墨重彩的一笔。

伏维西利“拾级而上”

刷新“三大优势人群”治疗新高度

CDK4/6抑制剂的问世是HR+乳腺癌治疗领域的伟大变革，曾以革命之姿擎起了HR+晚期乳腺癌的“精准治疗”大旗。而我国自主研发的创新性小分子CDK4/6抑制剂伏维西利则在此基础上精益求精，拾级而上，凭借其针对“绝经前/围绝经期患者”、“存在肝功能异常风险的患者”及“无法耐受胃肠道不良反应的患者”三大人群的核心优势“妥”护全程，为患者长守安“宁”，再次引领二线CDK4/6抑制剂的治疗迈入全新高度。相信随着伏维西利首处的相继落地，将积累更多中国临床实践数据，进而推动我国HR+晚期乳腺癌治疗布局策略的更迭，为广大中国乳腺癌患者带来更多获益。

参考文献

[1]https://www.nmpa.gov.cn/directory/web/nmpa/////////zhuanti/cxylqx/cxypxx/20250529152341165.html
[2] GIAQUINTO A N, SUNG H, NEWMAN L A, et al. CA A Cancer J Clinicians, 2024, 74(6): 477-495.
[3] Zheng S et al. Int J Cancer. 2012 Dec 1;131(11):2622-31.
[4]中国临床肿瘤学会乳腺癌专家委员会,中国抗癌协会乳腺癌专业委员会,中华医学会外科学分会乳腺外科学组. 中国年轻乳腺癌诊疗专家共识（2022）.中华医学杂志, 2023,103(6) : 387-403. DOI: 10.3760/cma.j.cn112137-20220907-01895.
[5]中国抗癌协会乳腺癌专业委员会. 中国早期乳腺癌卵巢功能抑制临床应用专家共识(2024年版). 中国癌症杂志. 2024;34(3):316-334.
[6]龚畅,刘强.《中国年轻乳腺癌诊疗专家共识 (2022)》解读.中国普通外科杂志,2023,32(11):1648-1656.-5
[7]Mack M G, Straub R, Eichler K, et al. Breast cancer metastases in liver : laser-induced interstitial thermotherapy— local tumor control rate and survival data [J]. Radiology, 2004,233(2):400-409.
[8]中国临床肿瘤学会乳腺癌专家委员会,中国抗癌协会乳腺癌专业委员会,中华医学会外科学分会乳腺外科学组. 中国年轻乳腺癌诊疗专家共识（2022）[J]. 中华医学杂志,2023,103(6):387-403.

责任编辑：肿瘤资讯-Annie
排版编辑：肿瘤资讯-ZYL