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国产首个！KRAS G12C抑制剂氟泽雷塞（IBI351）获NMPA批准上市

08月22日

来源：医药魔方

8月21日，国家药监局网站显示，信达生物/劲方医药合作开发的KRAS G12C抑制剂氟泽雷塞片（ GFH925/IBI351，商品名：达伯特）获批上市，用于治疗至少接受过一种系统性治疗的KRAS G12C突变型晚期非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。

氟泽雷塞是一款特异性共价不可逆的KRAS G12C抑制剂，可有效抑制该蛋白介导的GTP/GDP交换从而下调KRAS蛋白活化水平；临床前半胱氨酸选择性测试，也显示了氟泽雷塞对于该突变位点的高选择性抑制效力。

2023年4月AACR大会上公布了氟泽雷塞单药治疗既往接受标准治疗失败或不耐受的KRAS G12C突变型晚期实体瘤患者的I期研究结果。该研究共纳入74例患者，其中包括67例NSCLC患者。

结果显示，41例NSCLC患者实现部分缓解（PR），研究者评估的客观缓解率（ORR）和疾病控制率分别为61.2%和92.5%。

在30例接受每日2次600mg氟泽雷塞治疗的NSCLC患者中，研究者评估的ORR和DCR分别为66.7%和96.7%；中位缓解持续时间（DOR）仍未达到，6个月的DOR率为74.5%；中位无进展生存期（PFS）为8.2个月，数据尚未成熟；中位随访8.1个月时，患者在6个月和9个月的PFS率分别为58.9%和47.3%。

安全性方面，氟泽雷塞的耐受性良好, 各剂量组未观察到剂量限制毒性（DLT）事件，最大耐受剂量（MTD）未达到。治疗相关不良事件（TRAE）的发生率为94.0%（63/67），大部分为1-2级，3级以上TRAE的发生率为31.3%。最常见的TRAE为贫血、瘙痒、转氨酶升高、胆红素升高、虚弱和蛋白尿。

责任编辑：肿瘤资讯-Yuno
排版编辑：肿瘤资讯-Yuno

08月24日

韩朝

黑山仁和医院 | 肿瘤内科

氟泽雷塞的耐受性良好, 各剂量组未观察到剂量限制毒性（DLT）事件，最大耐受剂量（MTD）未达到。